报告题目：利厄替尼的研发历程

报告时间：2025年11月29日15:00

报告地点：7幢301报告厅
报告人：陈成斌
邀请人：魏瀚林

报告人简介：
陈成斌，中国科学院药物化学博士，广东省特支人才（唯一企业申报获得者），广东省港澳台高层次人才，优粤人才。曾任暨南大学特聘研究员，现任广州力鑫生物科技有限公司首席技术官，正高级工程师。近五年，主持国家、省市级科研项目四项；发表 SCI论文 10 篇，其中以第一作者或通讯作者发表 Molecular Cancer（IF：41.444；JCR 分区：Q1）一篇，Journal of Medicinal Chemistry（IF：8.039；JCR分区：Q1）一篇，European Journal of MedicinalChemistry（IF：7.088；JCR分区：Q1）两篇；申请发明专利 30 多项（含 PCT 5 项），共取得授权发明专利 22 项。作为主要发明者开发了多个新药候选物，与上海海和药业、江苏奥赛康药业（002755）等知名药企累计实现科技成果转移转化金额 10.05 亿元，其中1个项目已上市（2025年1月附条件，2025年4月完全上市），另有多个项目处于临床或临床前研究的不同阶段。

报告简介：
2025年1月16日，化药1类新药EGFR三代抑制剂奥壹新®（利厄替尼片，研发代号ASK120067）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

代表性论文：

1. Shingpan Chan, Yunong Zhang, Jie Wang, Qiuchun Yu, Xia Peng, Jian Zou, Licheng Zhou, Li Tan, Yunxin Duan, Yang Zhou, Hoon Hur, Jing Ai, Zhen Wang, Xiaomei Ren, Zhang  Zhang, and Ke Ding. Discovery of 3-Aminopyrazole Derivatives as New Potent and Orally Bioavailable AXL Inhibitors. J. Med. Chem. 2022. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01346.

2. Liping Zhou, Yayuan Yang, Bingzhong Chen, Jie Wang, Ping Zhang, Yang Zhou, Jinwei Zhang, Xiaomei Ren, Zhen Wang, Weixue Huang, Zhimin Zhang, Xin Zhang, Shingpan Chan^#, Fengtao Zhou^#. The design and synthesis of selective and potent selenium-containing KRASG12D inhibitors.Eur J Med Chem. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2025.118004

3. Yunxin Duan, Jie Wang, Sihua Zhu, Zheng-Chao Tu, Zhang Zhang, Shingpan Chan, Ke Ding. Design, synthesis, and Structure-Activity Relationships (SAR) of 3-vinylindazole derivatives as new selective tropomyosin receptor kinases (Trk) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1:203:112552

4. Tao Zhang, Rong Qu, Shingpan Chan, Mengzhen Lai, Linjiang Tong, Fang Feng, Hongyu Chen, Tingting Song, Peiran Song, Gang Bai, Yingqiang Liu, Yanan Wang, Yan Li, Yi Su, Yanyan Shen, Yiming Sun, Yi Chen, Meiyu Geng, Ke Ding, Jian Ding & Hua Xie. Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance.Molecular Cancer. https://doi.org/10.1186/s12943-020-01202-9