报告题目：电化学多肽修饰与药物发现

报告时间：2025年10月24日15:20

报告地点：7幢301报告厅
报告人：阮志雄
邀请人：周雨露

报告人简介：
阮志雄，博士，教授，博士生导师，广东省青年珠江学者，化学系主任。2017年博士毕业于德国哥廷根大学，师从有机化学家Lutz Ackermann教授。同年以“南山学者”骨干人才加入广州医科大学药学院，从事教学与科研工作至今。聚焦有机电合成方法学与药物发现领域，开发了有机硒杂环化合物的电化学精准合成与多肽位点精准修饰新方法，成功构建活性分子库，发现了抗肿瘤、抗感染等先导化合物。先后以通讯/第一作者在Nat. Commun., Angew. Chem. Int. Ed., J. Med. Chem., Sci. China Chem.等国际知名期刊发表SCI论文近50篇，多篇论文被评为热点文章和封面文章及ESI高被引论文。参与撰写国外专著2章节，获授权中国发明专利4项。先后主持承担国家自然科学基金（3项）、广东省自然科学基金、省教育厅重点专项、广州市科技计划等项目10余项。获广东省教学创新大赛正高组三等奖。现任《药学学报》中、英文两刊青年编委及中国康复医学会药学与康复专业委员会常务委员，广东省化学学会人工智能化学专业委员会委员，广东省药学会药物手性专业委员会委员等多个专委会委员。

报告简介：
多肽药物因其靶向性强、安全性高等优势，已成为新药研发的重要方向。课题组聚焦多肽分子的化学修饰与长效化研究，开发了电化学合成平台，实现了功能多肽的高效构建：1）设计合成了含硒苯并呋喃非天然氨基酸寡肽、含硫色氨酸环肽、吲哚标记肽及结构新颖的肽醛/肽醇衍生物，部分化合物展现出优异的细胞穿透性和荧光性能；2）建立了电化学氧化新策略，高效合成了系列具有生物活性的氮杂环化合物。基于该策略，我们发现了首个DDX10解旋酶抑制剂—硒化异喹啉先导化合物，展现出显著抗肺癌活性。本次报告就课题组目前取得的新进展进行简要汇报。

代表性论文：

1.       Angew. Chem. Int. Ed.2025, 64,e202517101.

2.       Angew. Chem. Int. Ed.2025, 64, e202418277.

3.       Nat. Commun.2024, 15, 5181.

4.       Adv. Sci.2025, 12, 2502711.

5.       J. Med. Chem.2025, 68, 6339.