报告题目：靶向蛋白降解的新药发现和成药性优化
报告时间：2025年3月27日
报告地点：16幢907室  11：00-11：40

报 告 人：董晓武

邀 请 人：蔡倩

报告人简介：
董晓武，博士，教授，博士生导师，药学系副主任，浙江大学创新药物研究中心副主任，浙江省级人才。主要从事药物化学和化学生物学的研究，致力于合理药物设计和新药发现，聚焦靶向蛋白降解、人工智能药物设计、药物重定位等技术及其在新型先导分子发现中的应用，擅长创新药物临床前研究注册申报，主导研发的多个候选药物获得化药1类新药临床试验批件，并进入I、II期临床研究，部分品种已实现成果转化。迄今，在Nucleic Acids Res.、Adv. Sci.、J. Med. Chem、Brief. Bioinformatics.等国际著名刊物上发表论文100余篇，他引2000次，H指数为25。授权国家发明专利20项，其中国际授权专利4项，担任J. Am. Chem. Soc., J.Med. Chem.等期刊审稿人、浙江省药学会理事、浙江省药学会药物化学与抗生素专委会副主任委员、浙江省生物医学学会医药创新与转化专业委员会副主任委员、浙江省生物信息学学会智能药学专委会常务委员、《中国药物化学杂志》、《中国现代应用药学》等杂志编委等学术兼职。主持了国家自然科学基金面上项目3项、十三五国家新药创制重大专项、浙江省“领雁”研发攻关计划等项目，先后获浙江省科技进步奖二等奖2项。

报告摘要：

以小博大：靶向蛋白降解与蛋白稳态调控

以简驭繁：基于AI的药物筛选与新药发现

宝剑锋从磨砺出：新型分子实体的成药性优化

代表性论文：

1. Duan, H.; Zhang, J.; Gui, R.; Lu, Y.; Pang, A.; Chen, B.; Shen, L.; Yu, H.; Li, J.; Xu, T.; Wang, Y.; Yao, X.; Zhang, B.; Lin, N.; Dong, X.; Zhou, Y.; Che, J. Discovery of a Highly Potent and Selective BRD9 PROTAC Degrader Based on E3 Binder Investigation for the Treatment of Hematological Tumors. J Med Chem 2024.

2. Lu, Y.; Lin, H.; Xu, Y.; Shen, Z.; Guo, Y.; Jin, Y.; Shi, Q.; Chen, H.; Zhuang, Y.; Huang, W.; Che, J.; Dai, H.; Dong, X. Discovery of Orally Bioavailable Phenyltetrazolium Derivatives for the Acute Treatment and the Secondary Prevention of Ischemic Stroke. Eur J Med Chem 2024, 275, 116542.

3. Wu, M.; Wang, W.; Mao, X.; Wu, Y.; Jin, Y.; Liu, T.; Lu, Y.; Dai, H.; Zeng, S.; Huang, W.; Wang, Y.; Yao, X.; Che, J.; Ying, M.; Dong, X. Discovery of a Potent CDKs/FLT3 PROTAC with Enhanced Differentiation and Proliferation Inhibition for AML. Eur J Med Chem 2024, 275, 116539.

4. Chen, R.; Wang, Y.; Shen, Z.; Ye, C.; Guo, Y.; Lu, Y.; Ding, J.; Dong, X.; Xu, D.; Zheng, X. Discovery of Potent CSK Inhibitors through Integrated Virtual Screening and Molecular Dynamic Simulation. Arch Pharm 2024, e2400066.

5. Wang, Y.; Shen, Z.; Chen, R.; Chi, X.; Li, W.; Xu, D.; Lu, Y.; Ding, J.; Dong, X.; Zheng, X. Discovery and Characterization of Novel FGFR1 Inhibitors in Triple-Negative Breast Cancer via Hybrid Virtual Screening and Molecular Dynamics Simulations. Bioorg Chem 2024, 150, 107553.